Linaclotide

1.Product non: Linaclotide
2.Aparans: poud blan
3.Fòmil molekilè:851199-59-2
4.Molekilè pwa: 1526.74
5. Nimewo CAS: 851199-59-2
6.Purite: 99%
7.Test Metòd: HPLC
8.Metòd peman: TT, Western Union, Paypal, Pingpong, Xtransfer, ect.
9.Lavi etajè: 2 zan

Voye rechèch Chat kounye a

Dekri teren

Entwodiksyon pwodwi

Linaclotide, ke yo rele tou linaclotide acetate, non komèsyal Linzess, se yon estrikti peptide sentetik ki gen 14 asid amine ki gen rapò ak fanmi peptide guanosine andojèn, e li se sèlman GC-C ki aktive lokalman aktive entesten lokalman GC-C (guanylate cyclase-C) ki apwouve pa FDA. ) analòg agonist nan yon klas nan dwòg ki ka itilize pou trete konstipasyon chimerik sendwòm entesten (IBS-C) ak pasyan adilt kwonik idiopatik (CIC).

Foto pwodwi ak aksyon

Linaclotide

Spesifikasyon pwodwi

Linaclotide

Etid klinik
Nan yon esè owaza, doub avèg ki te fèt klinikman, pasyan ki gen IBS-C yo te randomize nan yon gwoup tretman (bay linaclotide 290 ug / d) ak yon gwoup plasebo epi yo te trete pou omwen 12 semèn, ak rezilta yo te montre ke linaclotide te plis. efikas an tèm de doulè nan vant ak ogmante kantite mouvman entesten konplètman espontane (CSBMs) nan pasyan yo konpare ak gwoup la plasebo. Sekirite ak efikasite nan linaclotide nan pasyan ki gen konstipasyon kwonik idyopatik te konfime nan de plis doub-avèg, esè klinik multisant, kote pasyan yo te randomize nan yon gwoup plasebo, yon gwoup linaclotide 145 ug / d oswa yon gwoup linaclotide 290 ug / d. .

Apre 12 semèn nan tretman, pasyan nan gwoup la 145 ug / d linaclotide te gen yon kantite siyifikativman pi wo nan mouvman entesten konplètman espontane pase sa yo ki nan gwoup la plasebo. Gwoup tretman 290 ug/d la pa t montre anpil amelyorasyon nan rezilta klinik yo, kidonk FDA te apwouve sèlman dòz 145 ug/d pou tretman konstipasyon kwonik idyopatik (CIC). Dòz linaklotid rekòmande a se 290 ug / d (pou IBS-C) ak 145 ug / d (pou CIC), pran omwen 30 minit anvan premye repa nan jounen an. Reyaksyon negatif nan linaclotide gen ladan dyare, doulè nan vant ak vomisman. Yo ta dwe pran prekosyon nan pasyan ki gen 16 ane ak pi piti.

Aksyon Farmakolojik
Linaclotide se yon agonist guanyl cyclase C ki mare nan entesten GC-C, sa ki lakòz gwo konsantrasyon intraselilè ak ekstraselilè guanosine monofosfat (cGMP). Entracellular cGMP ki wo ka ankouraje sekresyon likid entesten ak akselere transpò gastwoentestinal, kidonk ogmante frekans mouvman entesten. Elve konsantrasyon cGMP ekstraselilè ka diminye sansiblite nè nociceptive ak diminye doulè entesten.

Farmakokinetik
Absòpsyon: LINZESS mal absòbe ak biodisponib apre administrasyon oral. Konsantrasyon nan linaclotide ak metabolit aktif li yo nan plasma yo te pi ba pase limit ki ba nan quantification (LLOQ) apre administrasyon oral nan dòz 145 ug oswa 290 ug. Se poutèt sa, paramèt farmakokinetik estanda tankou zòn anba koub la (AUC), konsantrasyon maksimòm (Cmax), ak mwatye lavi (t½) pa ka kalkile.
DISTRIBYON: Etandone ke konsantrasyon san nan dòz oral nan terapi linaclotide yo pa mezirab, li espere ke linaclotide distribye nan kèk tisi.
Metabolis: Linaclotide metabolize nan aparèy gastwoentestinal la pa pèt pòsyon tèminal tirozin nan metabolit pi gwo li aktif. Linaclotide ak metabolit li yo pwoteolitik degrade nan pi piti peptides ak asid amine natirèlman nan lumèn nan ti trip la.
Eliminasyon: Apre yo fin bay 290 ug LINZESS pou chak jou pou yon total de 7 jou, peptides aktif yo te refè nan echantiyon fekal an mwayèn apeprè 5% (jèn) ak apeprè 3% (manje) ak nòmalman tout se te metabolit aktif. .

Itilizasyon ak dòz
Dwòg la vini nan fòm kapsil epi yo administre oralman yon fwa chak jou. Li soulaje sentòm doulè ak konstipasyon ki te koze pa IBS-C, osi byen ke konstipasyon ak mouvman entesten difisil manifeste nan pasyan ki gen CIC. Dòz terapetik rekòmande dwòg la se 290 mcg pou pasyan ki gen konstipasyon sendwòm entesten chimerik; 145 mcg pou pasyan ki gen konstipasyon kwonik idyopatik. Pran 30 minit anvan premye repa nan jounen an.

Prekosyon
Linzess se kontr nan pasyan pedyatrik ki gen laj 6 ane ak pi piti. Tretman ak dwòg sa a pa bezwen kontr nan pasyan pedyatrik ki gen 6-17 ane. Etid sou bèt yo montre ke dòz granmoun rat nan tretman linaclotide ka lakòz lanmò nan jèn rat. Pou dat, pa gen okenn etid pilòt ki te fèt sou pasyan pedyatrik yo. Pi souvan rapòte efè segondè ki gen rapò ak tretman nan Linzess se dyare.

Aplikasyon pou pwodwi

Li ka itilize pou trete pasyan adilt ki gen konstipasyon entesten chimerik (IBS-C) ak konstipasyon idiopatik kwonik (CIC).

Linaclotide