Pwopriyete famasi nan Vardenafil Hydrochloride
Kout entwodiksyon
Valdenafil idroklorid se yon tretman premye liy pou malfonksyònman erectile nan gason. Devlope pa Bayer AG nan Almay, li te premye nan lis Ozetazini an 2002. Menm jan ak sildenafil, li fè pati dezyèm jenerasyon an nan inibitè fosfodiesteraz tip 5, ki pran efè trè vit, apeprè 15-20 minit. Efè a se dis fwa pi fò pase sildenafil. Done klinik yo montre ke 50 pousan ~ 60 pousan nan pasyan dyabèt gason ki gen plis pase 50 ane soufri soti nan malfonksyònman erectile, ak malfonksyònman erectile ki te koze pa domaj nè ak veso sangen ki te koze pa dyabèt se patikilyèman difisil a trete.
Reyaksyon negatif
Kòm yon dwòg terapetik yon sèl fwa, apre administrasyon oral apeprè inèdtan anvan lavi seksyèl, konsantrasyon cGMP ogmante pa selektivman anpeche efè PDE5, bloke degradasyon cGMP pwovoke pa oksid nitrique (NO) lage apre eksitasyon seksyèl, ap detann. misk atè lis, amelyore fonksyon erectile, epi detanzantan gen reyaksyon negatif tankou maltèt, ront, malèz nan lestomak, twoub vizyon koulè, elatriye.
Mekanis aksyon
Twa inibitè fosfodiesteraz selektif tip 5 (PDE5): sildenafil, idroklorid vardenafil ak tadalafil se dwòg premye liy pou tretman ED; An tèm de efikasite dwòg, sekirite, ak tolerabilite, pa te gen okenn diferans enpòtan ant inibitè PDE5 ak apomorfin; Enjekte prostaglandin E1 nan eponj la se yon metòd tretman dezyèm liy pou ED; Efikasite nan administrasyon entraurethral nan prostaglandin E1 se yon ti kras pi mal pase sa yo ki nan entracavernous piki nan prostaglandin E1. Konklizyon an se ke inibitè PDE5 gen karakteristik efikasite, bon tolerans, ak sekirite nan tretman ED; Metòd tretman apomorfin, piki intracavernous nan prostaglandin E1, ak administrasyon intraurethral nan prostaglandin E1 yo tou efikas ak byen tolere.
Aktivite byolojik
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000nM). Vardenafilhydrochloride ki pa konpetitif anpeche idroliz siklik guanozin fosfat (cGMP), kidonk ogmante nivo cGMP. Vardenafilhydrochloride ka itilize pou etidye malfonksyònman erectile.
Pwopriyete farmakolojik
Vardenafil amelyore repons natirèl la nan eksitasyon seksyèl pa anpeche degradasyon cGMP pa fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) nan eponj peni imen an, ogmante liberasyon oksid nitrique andojèn nan eponj anba eksitasyon seksyèl.
Vardenafil se yon inibitè anzim PDE{{0}} trè selektif ki prensipalman egzèse efè terapetik pa espesyalman anpeche aktivite anzim PDE{-5, ki mennen nan batiman penis. Konpare ak pwodwi menm jan an, dwòg sa a gen karakteristik rapid aparisyon, efikasite soutni ak serye, bon jan kalite batiman segondè, ak bon sekirite. Apre w fin pran vardenafil, rapò klinik la te montre ke 35 pousan nan pasyan yo te pran efè nan 15 minit, pousantaj efikas nan 30 minit a 1 èdtan te 81 pousan, ak mwatye lavi a te egal a sildenafil. Konpare ak sildenafil ak silex (tadanafil), vardenafil gen avantaj ak dezavantaj nan inhibiteurs PDE-5: IC50 tadanafil, inhibiteur PDE-5, se 0.9 nM ~ 6.7 nM, ak IC50 nan vardenafil se 0.1 Nm ~ 0.7 nM. Li evidan, vardenafil gen 5 fwa plis kapasite inhibition sou PDE-5 pase sildenafil. Kapasite lyezon selektif inhibiteurs PDE-5 ak lòt izoanzim PDE (tankou PDE1-4, PDE7-10, ak PDE-5) pa diferan anpil, men li egziste pou PDE. -6.
Zafè ki bezwen atansyon
1. Pasyan ki gen sentòm alèji ak nenpòt eleman nan dwòg la (aktif oswa inaktif) yo entèdi.
2. Menm jan ak mekanis aksyon inhibiteurs PDE nan chemen NO/cGMP, inhibiteurs PDE5 ka amelyore efè anti-ipèrtansif dwòg nitrat yo. Se poutèt sa, pasyan k ap pran terapi donatè nitrat oswa oksid nitrique ta dwe evite itilize vardenafil ansanm.
3. Evite itilizasyon similtane inibitè kinaz pwoteyin VIH indinavir oswa ritonavir ak vardenafil, paske yo se inibitè CYP3A4 pwisan.
